Các nhà khoa học thuộc đại học Stanford, California đang phát triển một loại insulin mới có hiệu lực gần như ngay lập tức sau khi tiêm. Chúng hoạt động nhanh gấp 4 lần so với các loại insulin nhanh hiện đang có trên thị trường.
Nhóm nhà nghiên cứu tập trung vào cấu trúc gọi là insulin đơn phân (monomeric insulin), đó là một phân tử với cấu trúc theo lý thuyết sẽ phản ứng nhanh hơn các dạng insulin khác. Tuy nhiên insulin đơn phân khá là không ổn định (thời gian tồn tại ngắn) nên rất khó triển khai trong thực tế. Để khai thác “sức mạnh” của chúng, các nhà nghiên cứu đã dựa vào những công nghệ mới của khoa học vật liệu.
Giáo sư Eric Appel, chuyên ngành khoa học vật liệu và kĩ thuật tại đại học Standford cho biết:
Mọi người thường chỉ chú ý vào thành phần chính trong công thức của một loại thuốc mà quên đi các chất phụ gia. Chúng thậm chí từng được gọi là “thành phần không hoạt động” của thuốc. Bằng cách tạo ra những chất phụ gia đặc hiệu, chúng tôi đã đạt được những bước đột phá về hiệu quả của thuốc.
Sau khi sàng lọc và thử nghiệm một lượng lớn các chất polyme phụ gia, nhóm nghiên cứu tìm thấy một chất có thể ổn định insulin đơn phân trong vòng 24 giờ với những điều kiện nhất định. Để so sánh, insulin nhanh đang bán trên thị trường hiện nay ổn định trong vòng 6 đến 10 giờ trong cùng điều kiện. Thử nghiệm về tác động hạ đường máu “siêu nhanh” của loại thuốc mới đã được tiến hành thành công trên lợn mắc tiểu đường và được xuất bản ngày 1/7 vùa qua trên tạp chí Science Translational Medicine. Hiện tại, nhóm nghiên cứu đang tích cực tiến hành các thử nghiệm bổ sung với hy vọng thuốc mới đủ điều kiện để sử dụng trên người.
Lùi một bước, tiến hai bước
Những công thức insulin nhanh đã được cấp phép lưu hành trên thị trường hiện nay là một hỗn hợp của ba dạng insulin: đơn phân (monomer), liên hợp đôi (dimer) và liên hợp sáu (hexamer). Các nhà khoa học cho rằng monomer là những phân tử hữu ích nhất do hoạt tính mạnh nhất, nhưng bên trong lọ thuốc, phân tử insulin đơn phân thường “nổi” lên bề mặt chất lỏng và kết hợp lại với nhau trở thành những dạng liên hợp ít hoạt động hơn. Hexamer là dạng ổn định nhất nhưng chúng sẽ mất nhiều thời gian hơn để gây tác dụng trong cơ thể vì trước hết, chúng phải phân hủy thành các phân tử insulin đơn phân.
Trên cơ sở đó, các nhà nghiên cứu đã tìm ra một loại “bột kì diệu”, có bản chất là một polymer tổng hợp, chúng tập trung ở mặt thoáng của chất lỏng và tạo thành một “hàng rào” ngăn không cho các phân tử insulin kết hợp lại với nhau. Điều quan trọng là polymer có thể làm điều này mà không cần tương tác hóa học với chính phân tử insulin, do đó hiệu quả của thuốc không bị ảnh hưởng.
Tìm kiếm đúng loại polymer với đặc tính như mong muốn là một quá trình đầy khó khăn. Đầu tiên nhóm nghiên cứu phải di chuyển tới Australia, nơi có một cỗ máy tổng hợp polymer tiên tiến, nó đã “tạo ra” cho nhóm nghiên cứu khoảng 1500 hợp chất có thể là “ứng viên” tiềm năng. Tiếp theo, các nhà nghiên cứu phải thử nghiệm lần lượt từng chất một tại Standford để xem xét khả năng “làm hàng rào” của chúng với insulin. Hàng trăm hợp chất đã thất bại trong thử nghiệm. Các nhà khoa học chỉ tìm được loại “bột kì diệu” mà họ mong muốn vài tuần trước khi thí nghiệm trên lợn.
Như đã nói trên, các loại insulin hiện đang lưu hành trên thị trường có độ ổn định khoảng 10 giờ trong điều kiện thử nghiệm. Polymer phụ gia mới đã làm tăng thời gian này lên đến … 1 tháng. Đối với insulin đơn phân, thường bị liên hợp trong vòng 1-2 giờ, chất phụ gia đã giúp chúng ổn định trong vòng 24 giờ dưới các điều kiện thí nghiệm.
Chúng tôi dường như đã thụt lùi về tính ổn định khi nhắm vào insulin đơn phân. Nhưng bằng cách thêm vào polymer phụ gia, chúng tôi đã tăng gấp đôi độ ổn định so với những dạng insulin đang được lưu hành hiện tại.
Caitlin Maikawa, thành viên nhóm nghiên cứu
Với sự tài trợ của Trung tâm nghiên cứu tiểu đường Standford, và Viện nghiên cứu sức khỏe bà mẹ trẻ em Standford, thử nghiệm loại thuốc mới trên lợn bị tiểu đường – mô hình thử nghiệm động vật tiên tiến nhất hiện nay, đã được tiến hành. Kết quả rất ấn tượng khi loại insulin mới đạt 90% hiệu lực tối đa trong vòng 5 phút sau khi tiêm. Để so sánh, các loại insulin nhanh hiện có chỉ bắt đầu biểu hiện tác dụng đáng kể sau 10 phút. Hơn nữa, insulin đơn phân đạt đỉnh tác dụng chỉ sau 10 phút, so với 25 phút của các dạng insulin hiện có.
“Kết quả này thật sự gây sốc. Đây là mục tiêu mà nhiều công ty dược phẩm nhắm tới trong nhiều thập kỉ. Và bây giờ chúng tôi đã có công nghệ đó trong tay” Giáo sư Eric Appel hào hứng cho biết.
Insulin đơn phân cũng kết thúc hoạt động của chúng nhanh hơn. Việc hấp thu nhanh và kết thúc tác dụng cũng nhanh sẽ giúp người bệnh dễ dàng phối hợp insulin với chế độ ăn nhằm kiểm soát đường máu tốt hơn.
Một công nghệ đầy tiềm năng
Các nhà nghiên cứu đang có kế hoạch nộp đơn lên Cục Quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) để được phê duyệt thử nghiệm công thức insulin đơn phân mới trên người. Họ cũng đang nghiên cứu những ứng dụng khác cho polymer phụ gia của mình, chẳng hạn như giúp tăng thời gian ổn định của các loại insulin hiện có trên thị trường.
Insulin đơn phân phát huy tác dụng rất nhanh, tương tự như insulin nội sinh trong cơ thể người bình thường không mắc tiểu đường, do vậy các nhà khoa học đang nghĩ đến việc phát triển một “tuyến tụy nhân tạo” có thể tự động can thiệp vào đường máu của bệnh nhân trong bữa ăn. Đây quả là một viễn cảnh đầy hứa hẹn dành cho những bệnh nhân tiểu đường.
♥ Đọc thêm: Gan nhiễm mỡ không do rượu, chớ nên chủ quan!
Nguồn: Medical Express